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技术转让

精进公司精心打造技术转让平台,为企业和广大技术人员提供一个合理、可靠、安全的技术转让第三方平台。


一、泡腾片

现上市泡腾片及泡腾颗粒分类及缺陷分析报告

中国现已获得批准文号且上市的泡腾片制剂有67种,由于泡腾制剂本身制作工艺条件要求的苛刻性,存在现上市泡腾制剂质量不稳定性,针对现状做如下分类分析:

1. 现有市场泡腾制剂的不良现象

产品易受原辅料及环境水分影响,出现贮存稳定性差,对温湿度敏感,加速试验一个月就易内部反应,引发崩瓶、涨袋,药片氧化潮解,导致贮存有效期短(比如在南方销售的泡腾片实际货架销售期仅为3-6个月),影响市场销售。

2.现有技术包优点

达到目标:

一般可提高产品有效货架销售期至现有期限的2-3倍

稳定性考察数据:

经技术改良的泡腾片可通过高湿加速试验,试验结束后未出现吸潮情况。

在市售情况下,可保证在至少三年的有效国内货架销售期。


二、沈阳精进科技有限公司可提供生产工艺的制剂项目

沈阳精进科技有限公司可提供生产工艺的制剂项目

序号

名称

规格

医保

基药

备注

1

阿奇霉素干混悬剂

0.1g

Y

进行中

2

阿奇霉素细粒剂

0.1g

Y

Y

3

罗红霉素干混悬剂

0.05g

Y

4

克拉霉素片

0.25g

Y

Y

5

克拉霉素干混悬剂

0.125g

Y

6

布洛芬片、胶囊

0.4g、0.2g0.1g

Y

Y

7

布洛芬咀嚼片

0.05g

8

阿司匹林咀嚼片

0.081g

9

对乙酰氨基酚咀嚼片

0.08/0.16g

10

对乙酰氨基酚缓释片

0.65g

Y

11

对乙酰氨基酚颗粒

20%

Y

Y

12

阿德福韦酯片

10mg

Y

13

氟康唑胶囊、片

50/150mg

Y

Y

14

奥美拉唑钠肠溶胶囊

20mg

Y

Y

即将完成一致性评价药学部分

15

替米沙坦氢氯噻嗪片

40/12.5, 80/12.5

16

替米沙坦片

20/40/80mg

Y

17

盐酸二甲双胍片

500mg/250mg

Y

Y

即将完成一致性评价药学部分

18

洛伐他汀片

10/20/40mg

Y

19

辛伐他汀片

20mg

Y

Y

20

盐酸特拉唑嗪片

2mg

Y

Y

21

盐酸特比萘芬片

125mg/250mg

Y

22

双氯芬酸钠肠溶片

25mg

Y

进行中

23

苯磺酸氨氯地平片

5mg/10mg

Y

24

罗红霉素片

150mg

25

盐酸雷尼替丁胶囊、片

150mg\300mg

26

盐酸克林霉素胶囊

150mg\300mg

27

格列本脲片

2.5mg

28

二甲双胍格列本脲片

500mg/2.5mg

进行中

29

盐酸二甲双胍缓释片

500mg

进行中

30

头孢克洛胶囊

250mg


三、原创性实验室阶段品种(纳米制剂)

1. 肺靶向叶酸壳聚糖修饰蓓萨罗丁纳米混悬剂的研究
蓓萨罗丁(Bexarotene)为新型维甲酸类似物,其口服软胶囊和外用凝胶剂获FDA批准于2000年在美国上市,用于治疗皮肤T-细胞淋巴瘤。目前,国外正在开展蓓萨罗丁三期临床试验,主要用于治疗非小细胞肺癌、乳腺癌及牛皮癣。化合物蓓萨罗丁对肺癌有显著的治疗效果,但是其属于生物药剂学分类系统(BCS) Class Ⅱ类化合物,溶解性差,生物利用度低,以及给药靶向性不好等诸多因素严重的限制了其临床的应用。
将新型抗肿瘤药物蓓萨罗丁(Bex)制备成叶酸壳聚糖修饰的纳米混悬剂,制备工艺操作简单,重复性好。体内药动学研究表明,相比于蓓萨罗丁混悬液(Bex-Sol),制剂的大鼠口服后相对生物利用度提高了3.01倍,且体内保留时间显著延长,有缓释的作用,极大地增强了药效(图1)。组织分布研究结果显示,叶酸壳聚糖修饰的蓓萨罗丁纳米混悬剂(FC-NC-Bex)相比于Bex-Sol及蓓萨罗丁纳米混悬剂(NC-Bex)对肺有较好的靶向作用,且降低了原料药蓓萨罗丁对肝脏、心脏及肾脏的毒副作用(图2)。


2.赤芍总苷纳米混悬剂的研究

将传统中药赤芍中提取纯化道德有效部位赤芍总苷(TPG)制备成纳米混悬剂,优化后的制备工艺重复性好,操作简便,为了方便长期储存,将其制备成冻干粉,并考察了冻干工艺。采用液质联用法考察大鼠体内药动学,简单快速,结果表明,相比于赤芍总苷混悬液(TPG-Sol)制得的赤芍总苷纳米混悬剂(NC-TPG)能够显著提高原料药赤芍总苷的溶解性,相对生物利用度提高了1.77倍,同时具有一定的缓释效果(图3)。

3.大黄酸前体的合成及纳米混悬剂的研究

将具有抗肿瘤和抗炎活性,但溶解性差的蒽醌类化合物大黄酸制成纳米混悬剂,并且对制剂进行工艺和处方优化,得到稳定的纳米混悬剂,为了方便长期储存,将其最终制成冻干粉。制备方法简单,方便,最重要的是整个制备过程并未使用任何有机溶剂。药动学研究证明大黄酸纳米混悬剂的生物利用度相对原料药明显提高。通过与原料组给药后大鼠的状态对比发现制剂组避免了口服大黄酸引起的腹泻作用。
由于大黄酸不溶于水、醇和大部分有机溶剂,这极大程度的限制了其制成药物用于临床使用的可能,而且口服大黄酸不能完全被胃肠道吸收,在体内消除较快,生物利用度差。吸收不完全而残留在胃肠道的大黄酸容易被肠道微生物代谢成蒽酮,从而可能导致发生腹泻的不良反应。我们将其合成为前体1,前体2,前体3,不仅延长了其在体内的作用时间,减小了腹泻作用,同时增加了生物利用度,最后发现前体3的相对生物利用度提高了2.73倍(图4)。

4.大黄酸酰胺类衍生物的合成及纳米给药系统的研究

大黄酸来源广泛,价格低廉,且毒性低,安全性高,但由于大黄酸水溶性和脂溶性均较差,生物利用度低,很难应用于临床。本课题以大黄酸为先导化合物,设计合成一系列大黄酸酰胺类衍生物,通过进一步活性筛选得到水溶性较好,生物利用度高,且具有靶向性的抗肿瘤活性化合物,并将其制备成纳米混悬剂,通过纳米给药系统实现被动靶向,提高药物在肝肿瘤部位的蓄积,增强细胞内的药物摄取,从而增强肿瘤抑制活性。目前已完成大黄酸酰胺类衍生物的合成及活性研究,其中有三种化合物活性强于大黄酸,通过大鼠体内药动学研究(图5)及各化合物理化性质筛选出两种化合物进行纳米混悬剂的深入研究。

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